Razumijevanje dopaminskih agonista

Dopamin je složeni i ključni neurotransmiter odgovoran za mnoge naše svakodnevne fizičke i mentalne funkcije.

Promjene u razini ove moždane kemikalije mogu promijeniti naše ponašanje, kretanje, raspoloženje, pamćenje i mnoge druge reakcije.

Visoke i niske razine dopamina uzrokuju različite poremećaje. Primjerice, promjene u razini dopamina igraju ulogu u uvjetima poput Parkinsonove bolesti i sindroma nemirnih nogu.

Dopaminski agonisti (DA) lijekovi su koji djeluju oponašajući djelovanje dopamina kada su razine niske. Ti lijekovi poboljšavaju simptome povezane sa stanjem zavaravanjem mozga u razmišljanju da je dostupan dopamin.

Brze činjenice o agonistima dopamina

• oponašaju djelovanje dopamina u tijelu radi olakšavanja simptoma
• korisno za rano liječenje Parkinsonovih simptoma, posebno kod osoba mlađih od 60 godina
• manje nuspojava povezanih s kretanjem (diskinezija) u usporedbi s levodopom za Parkinsonovo liječenje
• noviji DA lijekovi selektivnije se vežu za dopaminske receptore i imaju manje nuspojava povezanih sa srcem
• Formulacije s produljenim oslobađanjem novijih DA lijekova smanjuju teret uzimanja više doza tijekom dana
• manipulacija dopaminom može izazvati ozbiljne nuspojave, uključujući kompulzivno ponašanje i druge probleme s mentalnim zdravljem
• može izazvati vrtoglavicu, nesvjesticu ili iznenadnu pospanost što je opasno za zadatke koji zahtijevaju budnost poput vožnje
• može naglo povući sindrom, uključujući iznenadnu visoku temperaturu, ukočenost mišića, zatajenje bubrega i druge probleme sa spavanjem, raspoloženjem i boli ako se naglo zaustave

Što je agonist dopamina?

Agonisti dopamina lijekovi su na recept koji se mogu koristiti sami ili u kombinaciji s drugim lijekovima za liječenje različitih stanja koja su rezultat gubitka dopamina.

Istraživanja pokazuju da postoje dvije glavne skupine dopaminskih receptora, D1 i D2, s podskupinama pod njima koje su odgovorne za mnoge učinke u našem tijelu na ponašanje, hormone i mišiće.

D1 skupina uključuje D1 i D5 receptore, a D2 skupina D2, 3 i 4.

Svaka se nalazi u različitim područjima u našem tijelu i odgovorna je za važne radnje, od kretanja do učenja. Nedostatak dopamina u našim stanicama utječe na naša tijela na mnogo negativnih načina.

Dopaminski agonisti vežu se za D1 i D2 skupinu dopaminskih receptora u mozgu, kopirajući učinke neurotransmitera kako bi poboljšali poremećaje koji se javljaju od niskih razina.

Kako djeluju agonisti dopamina?

Oni su uglavnom propisani zbog njihovih učinaka na poremećaje povezane s pokretima i hormonima.

Mogu poboljšati druge povezane probleme kao što su poremećaji spavanja, bol i emocionalni problemi koji se istodobno javljaju s određenim stanjima povezanim s dopaminom.

Ti lijekovi nisu toliko jaki kao lijekovi tipa levodope koji se koriste za Parkinsonovu bolest, ali nemaju teže nuspojave povezane s nekontroliranim kretanjem, nazvane diskinezija, povezane s dugotrajnom primjenom levodope.

Noviji agonisti dopamina korisni su za rano liječenje Parkinsonove bolesti.

Važno je razumjeti da utjecaj na djelovanje receptora dopamina (gore ili dolje) može generirati dobre i loše učinke. Ovi lijekovi imaju ozbiljnih rizika, uključujući probleme s kontrolom impulsa i ovisnosti.

Koji su uobičajeni agonisti dopamina i što liječe?

Dvije su glavne kategorije DA lijekova, ergolin i neergolin.

Prva generacija su tipa ergolina i danas se koriste rjeđe jer s njihovom primjenom imaju ozbiljne rizike povezane sa srcem i plućima. To je uglavnom zato što se stariji lijekovi vežu za sve dostupne dopaminske receptore u tijelu i nisu selektivni.

Primjeri ergolina DA

Bromokriptin (Parlodel). Odobren za liječenje Parkinsonove bolesti i hormonalnih stanja povezanih s dopaminom, poput hiperprolaktinemije i srodnih stanja, Bromokriptin je lijek na recept, dostupan u obliku tablete ili kapsule, koji dolazi u generičkoj verziji i u verziji robne marke. Danas se rijetko koristi.

Kabergolin. Ovaj lijek na recept dostupan je u obliku tablete koja se koristi za liječenje hiperprolaktinemije, stanja u kojem hipofiza proizvodi visoku razinu hormona prolaktina. Povećana razina prolaktina može ometati ženski menstrualni ciklus, ovulaciju i proizvodnju mlijeka. U muškaraca može uzrokovati reproduktivne i seksualne probleme.

Primjeri neergolin DA

Ovi noviji lijekovi vezuju se za specifičnije receptore dopamina i imaju manje nuspojava na srce i pluća.

Apomorfin (Apokyn). Kratko djelujući lijek za injekcije koji se koristi za brzo ublažavanje iznenadnih Parkinsonovih simptoma, Apomorphine stupa na snagu u roku od 10 minuta, a učinci traju oko sat vremena. Postoje neke vrlo ozbiljne nuspojave i interakcije lijekova s ​​ovim lijekom. Razgovarajte sa svojim liječnikom ili ljekarnikom o mjerama predostrožnosti koje morate biti svjesni prilikom uzimanja ovog lijeka.

Pramipeksol (Mirapex). Ovo je lijek na recept dostupan u obliku tableta u robnoj marki i generičkoj verziji. Oblici kratkog i dugog djelovanja koriste se za liječenje simptoma Parkinsonove bolesti (PD), kroničnog degenerativnog stanja u kojem stanice dopamina polako umiru uzrokujući poremećaje povezane s kretanjem i raspoloženjem. Pramipeksol pomaže u poboljšanju simptoma povezanih s pokretima, a posebno je koristan u bolesnika mlađih od 60 godina kako bi usporio napredovanje simptoma. Verzija s kratkim djelovanjem također se koristi za liječenje simptoma sindroma nemirnih nogu.

Ropinirol (Requip). Ovo je lijek na recept dostupan u robnoj i generičkoj verziji u obliku tableta. Dostupan je i kao kratko i dugotrajno djelujući, a koristi se za liječenje simptoma PD i sindroma nemirnih nogu, stanja u kojem postoji potreba za stalnim pomicanjem nogu, čak i tijekom odmora. To može poremetiti san i uzrokovati dnevni umor.

Rotigotin (Neupro). Lijek na recept koji se izdaje jednom dnevno i dostupan je u obliku transdermalnog flastera u nekoliko jačina, rotigotin se koristi za liječenje simptoma Parkinsonove bolesti i sindroma nemirnih nogu.

Postoje li nuspojave agonista dopamina?

Nuspojave lijekova DA mogu se razlikovati ovisno o lijeku (ergolin naspram ne-ergolina), dozi, trajanju lijeka i pojedinačnim svojstvima.

Ako imate nuspojave koje vas muče, nemojte samostalno prestati uzimati lijekove. Razgovarajte sa svojim liječnikom o mogućnostima liječenja koje će vam pomoći poboljšati stanje. To uključuje i mogućnosti liječenja lijekovima.

Nuspojave mogu biti blage i nestati nakon nekoliko dana ili su možda dovoljno važne da treba ili promjena doze ili zaustavljanje lijeka. DA lijekovi mogu izazvati simptome odvikavanja ili pogoršanje stanja ako su iznenada zaustavljeni.

Ovo nije potpuni popis nuspojava. Pitajte svog ljekarnika ili liječnika o određenim problemima u vezi s vašim lijekovima.

nuspojave

Nuspojave agonista dopamina uključuju:

• pospanost
• vrtoglavica
• povećan broj otkucaja srca
• problemi sa srčanim ventilima, zatajenje srca
• glavobolja
• suha usta
• mučnina, povraćanje, zatvor
• žgaravica
• curenje iz nosa
• povišen krvni tlak
• niski krvni tlak
• zbunjenost
• problemi s pamćenjem ili koncentracijom
• problemi povezani s pokretima (diskinezija)
• nesvjestica
• iznenadna pospanost
• paranoja, uznemirenost
• oticanje nogu ili ruku

Koji su rizici lijekova agonista dopamina?

Postoje ozbiljni rizici kod lijekova agonista dopamina, posebno lijekova starije generacije. Rizici se razlikuju ovisno o lijeku, doziranju i pojedinačnim reakcijama.

Ako u anamnezi imate problema sa srcem ili krvnim tlakom, bolesti bubrega ili jetre te psihoze ili druge probleme s mentalnim zdravljem, vaš liječnik može razgovarati o prednostima i rizicima lijekova DA za vaše stanje.

Ovo su neki rizici povezani s DA lijekovima. Ovo nije potpuni popis mogućih rizika.Razgovarajte sa svojim liječnikom o svim zabrinutostima koje imate u vezi s lijekovima.

• Srčani udar. Simptomi kao što su bol u prsima, otežano disanje, mučnina i znojenje.
• Moždani udar. Simptomi poput utrnulosti ruke ili noge, nejasan govor, paraliza, gubitak ravnoteže i zbunjenost.
• Sindrom povlačenja. Prijavljeni su simptomi smanjenja ili iznenadnog zaustavljanja doza agonista dopamina. Može izazvati ozbiljno stanje zvano maligni sindrom (simptomi uključuju visoku temperaturu, ukočenost, gubitak svijesti i zatajenje bubrega). Također može uzrokovati ozbiljnu tjeskobu, depresiju te probleme sa spavanjem i raspoloženjem. Važno je ne naglo zaustaviti ili smanjiti dozu ovih lijekova. Vaš liječnik će polako olakšati doziranje ako imate nuspojave ili druge probleme s lijekom.
• Porast sindroma nemirnih nogu. Mogući su ranojutarnji simptomi i povratni efekti.
• Kompulzivno ponašanje. Kompulzivno kockanje, prekomjerno jedenje, kupovina, seks i druga ponašanja mogu započeti ili pogoršati se. Razgovarajte sa svojim liječnikom ako primijetite promjene ponašanja kod sebe ili voljene osobe. Pitajte svog liječnika o ovom riziku i onome što trebate znati.
• Halucinacije. Mogu se pojaviti različite vrste senzornih halucinacija (vizualne, zvučne, mirisne i okusne) koje mogu biti intenzivne i uznemirujuće.
• Niski krvni tlak. Simptomi kao što su nesvjestica i vrtoglavica kada ustanete iz sjedala ili ležanja (ortostatska hipotenzija).
• Iznenadna pospanost. Ovaj simptom može biti opasan. Budite oprezni s aktivnostima kojima je potrebna budnost poput vožnje, dok se ne naviknete na lijekove. Izbjegavajte alkohol ili druge tvari koje mogu povećati pospanost.
• Problemi s držanjem tijela. Neki DA lijekovi poput pramipeksola mogu uzrokovati abnormalnosti u položaju vašeg tijela (naginjanje, savijanje).
• Fibroza. Mogu se javiti ožiljci tkiva u plućima, srcu ili želucu, zajedno sa simptomima koji uključuju otežano disanje, kašalj, bol u prsima, oticanje nogu, gubitak težine i umor.
• Povećanje psihoze. Ovi lijekovi mogu pogoršati stanja i simptome mentalnog zdravlja.
• Pogoršanje mišića (rabdomioliza). Simptomi mogu uključivati ​​tamni urin, mišićnu slabost, bol i vrućicu.

Kada posjetiti svog liječnika

Odmah se obratite svom liječniku ako imate bilo koji od sljedećih simptoma:

• kompulzivno ponašanje koje izlaže vas ili nekoga drugog
• jake halucinacije koje ometaju svakodnevni rad
• pogoršanje simptoma
• srčani problemi (pojačani puls, bol u prsima, oticanje nogu ili ruku)

Ako imate alergijsku reakciju na lijekove agonista dopamina (oticanje jezika, otežano disanje, osip), odmah nazovite 911 i potražite liječničku pomoć.

Za poneti

Agonisti dopamina široka su kategorija lijekova koji oponašaju djelovanje dopamina u tijelu kako bi ublažili simptome povezane s niskom razinom dopamina. Najčešće se koriste za liječenje Parkinsonove bolesti i sindroma nemirnih nogu, ali su propisani i za druga stanja.

Nuspojave agonista dopamina mogu biti ozbiljne i uključuju kompulzivno ili rizično ponašanje. Moguće je pogoršanje simptoma bolesti dugotrajnom primjenom.

Vaš će liječnik razgovarati o rizicima u odnosu na koristi od lijekova agonista dopamina i nadzirati vas dok uzimate lijekove zbog nuspojava.

Dok se ne naviknete na lijekove, budite oprezni u vožnji ili u drugim aktivnostima na koje trebate biti na oprezu. Nemojte ustajati prebrzo kako biste izbjegli probleme s ravnotežom, vrtoglavicu i iznenadnu nesvjesticu.

Pitajte svog ljekarnika o interakcijama lijekova s ​​lijekovima na recept, bez recepta, dodataka i lijekova DA.

Važno je redovito razgovarati sa svojim liječnikom o svim zabrinutostima zbog svog stanja i lijekova. Nemojte prestati uzimati nikakve lijekove iznenada, a da prethodno niste razgovarali sa svojim liječnikom.